目的:研究辣椒素及辣椒素酯类物质的生物活性.方法:采用高通量药物筛选方法,以过氧化物酶增殖激活受体(Peroxisome Proliferator-Activated Receptor,PPARγ)模型及小鼠前脂肪细胞313-L1模型研究辣椒素及辣椒素酯类物质在糖脂代谢中的作用;通过乳腺癌细胞(MCF-7)和肝癌细胞(HepG2)研究它们对肿瘤细胞生长的影响.结果:辣椒素(capsaicine)及辣椒素类物质(辣椒素与二氢辣椒素混合物)在质量浓度10μg/mL时对PPARγ受体的相对激活倍数均大于2倍;酶促合成的辣椒素酯类物质(壬酸香草醇酯、癸酸香草醇酯、天然结构辣椒素酯类物质、菜油基香草醇酯类物质)4个样品的四氮唑盐酶还原法(MTS)试验毒性范围大于50μg/mL,它们的质量浓度为50μg/mL时对PPARγ受体的相对激活倍数分别达到10.7、9.2、9.9、1.5倍.当试验样品的质量浓度为10μg/mL时对小鼠前脂肪细胞3T3-L1的脂肪分化进程没有显著的抑制作用.当辣椒素类物质质量浓度为50μg/mL,酶法制备的天然结构辣椒素酯类物质(capsinoids)质量浓度为100μg/mL时,均对试验的乳腺癌细胞(MCF-7)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用.结论:辣椒素及辣椒素酯类物质具有PPARγ活性及显著的抑制乳腺癌细胞(MCF-7)和肝癌细胞(HepG2)活性.